ซิลเดนาฟิล
ซิลเดนาฟิลซิเตรต (อังกฤษ: Sildenafil citrate) ซึ่งมักรู้จักในรูปแบบของยาเม็ดไวอะกร้า (อังกฤษ: Viagra) และชื่อการค้าอื่นอีกหลายชื่อ เป็นสารสังเคราะห์ที่ใช้รักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต และภาวะความดันหลอดเลือดแดงปอดสูง(PAH)[3] สำหรับประสิทธิภาพต่อการรักษาภาวะสมรรถภาพทางเพศเสื่อมในเพศหญิงยังไม่มีการรายงานที่ชัดเจน[3]
 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| การอ่านออกเสียง | /sɪlˈdɛnəfɪl/ sil-den-ə-fil |
| ชื่อทางการค้า | Viagra, Revatio, others |
| AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
| MedlinePlus | a699015 |
| ข้อมูลทะเบียนยา |
|
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ | |
| ช่องทางการรับยา | By mouth (tablets), IV |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย | |
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | 41% (mean)[1] |
| การจับกับโปรตีน | ~96% |
| การเปลี่ยนแปลงยา | Liver: CYP3A4 (major route), CYP2C9 (minor route) |
| สารซึ่งได้หลังการเปลี่ยนแปลงยา | N-desmethylsildenafil (~50% potency for PDE5) |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 3–4 hours |
| การขับออก | Feces (~80%), urine (~13%)[2] |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS |
|
| PubChem CID | |
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII | |
| KEGG |
|
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| PDB ligand | |
| ECHA InfoCard | 100.122.676 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C22H30N6O4S |
| มวลต่อโมล | 474.5764 g/mol |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อย ได้แก่ ปวดหัว และ ภาวะกรดไหลย้อน รวมถึงสีผิวเปลี่ยนเป็นสีแดงมากขึ้น หากใช้ในผู้ป่วยโรคหัวใจ ต้องใช้อย่างระมัดระวังและเฝ้าติดตามอาการอย่างใกล้ชิด ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นไม่บ่อยนักแต่อันตราย ได้แก่ ภาวะองคชาตแข็งค้าง ซึ่งจะสร้างความเสียหายต่อองคชาต และการสูญเสียการได้ยินอย่างเฉียบพลัน ไม่ควรใช้ซิลเดนาฟิลในผู้ป่วยที่ได้รับไนเตรต อย่างเช่น ไนโตรกลีเซอรีน(glycerin trinitrate) เนื่องจากจะนำไปสู่ภาวะความดันโลหิตตกอย่างรุนแรงซึ่งอาจถึงแก่ชีวิต[3]
ซิลเดนาฟิลทำหน้าที่ยับยั้ง cGMP-specific phosphodiesterase type 5 (phosphodiesterase 5, PDE5) ซึ่งเป็นเอนไซม์ที่กระตุ้นการสลายตัวของ cGMP ซึ่งมีส่วนในการควบคุมการไหลเวียนโลหิตบริเวณองคชาต
ในเบื้องต้นทีมวิจัยของบริษัทยา Pfizer ได้แก่ Andrew Bell, David Brown และ Nicholas Terrett ค้นพบว่าซิลเดนาฟิลสามารถใช้รักษาความผิดปกติเกี่ยวกับหลอดเลือดหัวใจได้หลายชนิด[4][5] และเริ่มใช้ในปี ค.ศ. 1988 ซึ่งซิลเดนาฟิลนั้นถูกใช้อย่างแพร่หลายในการรักษาปัญหาการแข็งตัวขององคชาต อย่างไรก็ตามยังมีการใช้ยาตัวอื่นทดแทนด้วย เช่น Tadalafil (ชื่อการค้า Cialis) และ Vardenafil (ชื่อการค้า Levitra)
ผลข้างเคียง แก้ไข
ซิลเดนาฟิลมีผลกระทบต่อการมองเห็น ทำให้ไม่สามารถแยกสีเขียวและสีฟ้า ออกจากกันได้ ในกรณีที่ตัวยาสะสมอยู่ในเรตินามาก อาจทำให้ตาบอดสีและอาจมองไม่เห็น [6]
อ้างอิง แก้ไข
- ↑ Nichols, DJ; Muirhead, GJ; Harness, JA (6 March 2002). "Pharmacokinetics of Sildenafil after Single Oral Doses in Healthy Male Subjects: Absolute Bioavailability, Food Effects and Dose Proportionality". British Journal of Clinical Pharmacology. 53: 5S–12S. doi:10.1046/j.0306-5251.2001.00027.x. PMC 1874258. PMID 11879254.
- ↑ "Viagra (sildenafil citrate) Tablets, for Oral Use. Full Prescribing Information". Pfizer Labs. Division of Pfizer, Inc., NY, NY 10017. สืบค้นเมื่อ 5 November 2016.
- ↑ 3.0 3.1 3.2 "Sildenafil Citrate". The American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ Dec 1, 2014.
- ↑ "Patent US5250534 - Pyrazolopyrimidinone antianginal agents - Google Patents".
- ↑ Boolell, M; Allen, MJ; Ballard, SA; Gepi-Attee, S; Muirhead, GJ; Naylor, AM; Osterloh, IH; Gingell, C (June 1996). "Sildenafil: an Orally Active Type 5 Cyclic GMP-Specific Phosphodiesterase Inhibitor for the Treatment of Penile Erectile Dysfunction". International Journal of Impotence Research. 8 (2): 47–52. PMID 8858389.
- ↑ http://elib-online.com/doctors/warn_viagra1.html
| | บทความเภสัชกรรมและยานี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มเติมข้อมูล |