นาล็อกโซน (Naloxone) หรือชื่อทางการค้าคือ นาร์คัน (Narcan) เป็นยาต้านโอปิออยด์[1] ใช้รักษาอาการที่เกิดจากการรับสารโอปิออยด์เกินขนาด ทั้งนี้ อาจมีการใส่นาล็อกโซนในเม็ดเดียวกันกับยาประเภทโอปิออยด์ เพื่อลดความเสี่ยงที่จะเกิดการเสพติดโอปิออยด์ การใช้นาล็อกโซนโดยการฉีดเข้าหลอดเลือดดำจะออกฤทธิภายใน 2 นาที, การฉีดเข้ากล้ามเนื้อจะออกฤทธิใน 5 นาที นอกจากนี้ยังสามารถรับยาได้โดยการสูดดมละออง[3] เมื่อรับนาล็อกโซนแล้วจะออกฤทธิไปราวครึ่งชั่วโมงถึงหนึ่งชั่วโมง[4] โดยส่วนมากแล้ว ผู้ป่วยจำเป็นต้องรับนาล็อกโซนหลายครั้งเนื่องจากโอปิออยด์มีฤทธิที่แรงกว่า[1]

นาล็อกโซน
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้าNarcan, Evzio
ชื่ออื่น17-allyl- 4,5α-epoxy- 3,14-dihydroxymorphinan- 6-one
AHFS/Drugs.comโมโนกราฟ
ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์
  • AU: B1
  • US: C (ยังไม่ชี้ขาด) [1]
ช่องทางการรับยารับประทาน, สูดดม, ฉีดเข้าหลอดเลือดดำ, ฉีดเข้ากล้ามเนื้อ
รหัส ATC
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย
[2]
  • AU: S3 (จ่ายโดยเภสัชกรเท่านั้น) [2]
  • DE: § 48 AMG/§ 1 MPAV (Prescription only)
  • UK: POM (Prescription only)
  • US: ℞-only
ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์
ชีวประสิทธิผล2% (Oral, 90% absorption but high first-pass metabolism)
การเปลี่ยนแปลงยาตับ
ระยะเริ่มออกฤทธิ์2 นาที (IV), 5 นาที (IM)[1]
ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ1–1.5 ชั่วโมง
ระยะเวลาออกฤทธิ์30 to 60 min[1]
การขับออกปัสสาวะ, ท่อน้ำดี
ตัวบ่งชี้
  • (4R,4aS,7aR,12bS)-4a,9-dihydroxy-3-prop-2-enyl-2,4,5,6,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7-one
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
IUPHAR/BPS
DrugBank
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.006.697
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC19H21NO4
มวลต่อโมล327.380 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • O=C1[C@@H]2OC3=C(O)C=CC4=C3[C@@]2([C@]5(CC1)O)CCN(CC=C)[C@@H]5C4
  • InChI=1S/C19H21NO4/c1-2-8-20-9-7-18-15-11-3-4-12(21)16(15)24-17(18)13(22)5-6-19(18,23)14(20)10-11/h2-4,14,17,21,23H,1,5-10H2/t14-,17+,18+,19-/m1/s1 checkY
  • Key:UZHSEJADLWPNLE-GRGSLBFTSA-N checkY
  7checkY (what is this?)  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

การใช้นาล็อกโซนในผู้ที่เสพติดโอปิออยด์ อาจทำให้เกิดอาการจากการขาดยา ซึ่งรวมถึง กระสับกระส่าย, อยู่ไม่สุข, คลื่นไส้, อาเจียน, ชีพจรเต้นเร็ว และเหงื่อออก เพื่อป้องกันอาการข้างเคียงเหล่านี้ จึงจำเป็นต้องให้รับนาล็อกโซนในปริมาณที่น้อยๆแต่บ่อยๆแทน ยานี้ควรใช้อย่างระมัดระวังในผู้ป่วยโรคหัวใจ[1] ยานี้ปลอดภัยสำหรับสตรีมีครรภ์[5]

นาล็อกโซนได้รับการจดสิทธิบัตรในปี ค.ศ. 1961 และได้รับการรับรองให้เป็นยาต้านโอปิออยด์ในค.ศ. 1971[6] นาล็อกโซนได้ขึ้นทะเบียนเป็นยาหลักขององค์การอนามัยโลก[7] ปัจจุบันมีวางจำหน่ายเป็นยาสามัญ[1]

อ้างอิง

แก้
  1. 1.0 1.1 1.2 1.3 1.4 1.5 1.6 "Naloxone Hydrochloride". The American Society of Health-System Pharmacists. สืบค้นเมื่อ Jan 2, 2015.
  2. Melissa Davey (29 January 2016). "Selling opioid overdose antidote Naloxone over counter 'will save lives'". The Guardian.
  3. Roberts, James R. (2014). Roberts and Hedges' clinical procedures in emergency medicine (6 ed.). London: Elsevier Health Sciences. p. 476. ISBN 9781455748594.
  4. Bosack, Robert (2015). Anesthesia Complications in the Dental Office. John Wiley & Sons. p. 191. ISBN 9781118828625.
  5. "Prescribing medicines in pregnancy database". Australian Government. 3 March 2014. สืบค้นเมื่อ 22 April 2014.
  6. Yardley, William (14 December 2013). "Jack Fishman Dies at 83; Saved Many From Overdose". New York Times. สืบค้นเมื่อ 2015-07-06.
  7. "WHO Model List of Essential Medicines (19th List)" (PDF). World Health Organization. April 2015. สืบค้นเมื่อ 8 December 2016.