บริโมนิดีน/ทิโมลอล
บทความนี้ยังต้องการเพิ่มแหล่งอ้างอิงเพื่อพิสูจน์ความถูกต้อง |
บริโมนิดีน/ทิโมลอล (อังกฤษ: Brimonidine/timolol) จำหน่ายภายใต้ชื่อชื่อผลิตภัณฑ์ คอมบิแกน (Combigan) ยาหยอดตาชนิดผสม ขนาดคงที่ ใช้เพื่อลดความดันในลูกตาของผู้ป่วยโรคต้อหิน โดยมีส่วนผสมของบริโมนิดีน (α2 อะดรีเนอร์จิก อะโกนิสต์) และ ทิโมลอล (β ตัวบล็อก adrenergic)
| ส่วนผสมประกอบด้วย | |
|---|---|
| Brimonidine | α2 adrenergic agonist |
| Timolol | Beta blocker |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
| ชื่อทางการค้า | Combigan |
| AHFS/Drugs.com | Professional Drug Facts |
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ |
|
| ช่องทางการรับยา | Eye drops |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย | |
| ตัวบ่งชี้ | |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| KEGG | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
ซึ่งในปี พ.ศ. 2563 ยาหยอดตา บริโมนิดีน/ทิโมลอล เป็นยาที่ถูกสั่งจ่ายมากที่สุดอันดับที่ 256 ในสหรัฐอเมริกา โดยมีการสั่งจ่ายมากกว่า 1 ล้านครั้ง[2][3]
บริโมนิดีน/ทิโมลอลใช้เพื่อลดความดันในลูกตา (IOP) สำหรับผู้ป่วยโรคต้อหิน หรือ ความดันลูกตาสูง
ผลข้างเคียง
แก้ผลข้างเคียงที่พบได้บ่อยที่สุดและส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยที่ใช้ยาบริโมนิดีน/ทิโมลอลประมาณ 5-15% จากผู้ทดลองใช้ยาทั้งหมด ได้แก่ อาการเยื่อบุตาอักเสบจากภูมิแพ้, รูขุมขนบริเวณดวงตาแดง, ภาวะเลือดคั่งของเยื่อบุตา และ อาการคันบริเวณเปลือกตาอาการแสบร้อนบริเวณดวงตา และอาการแสบตา
ผลข้างเคียงที่พบได้ค่อนข้างน้อยจำนวนประมาณ 1-5% ของผู้ทดลองทางคลินิกมีอาการดังนี้อ่อนแรง, เปลือกตาอักเสบ, กระจกตาถลอก, มีภาวะซึมเศร้า, เยื่อบุผิว, มีขี้ตา, อาการตาแห้ง, ดวงตาระคายเคือง, ปวดลูกตา, เปลือกตาบวม, เกิดผื่นแดงที่บริเวณเปลือกตา, อาการคันที่เปลือกตา, รู้สึกเหมือนมีสิ่งแปลกปลอมอยู่ในบริเวณตา, ปวดหัว, ความดันโลหิตสูง, ปากแห้ง, อาการง่วงซึม, กระจกตาดำถลอก และรบกวนการมองเห็น
ข้อห้ามใช้
แก้ข้อห้ามในการใช้ของยา บริโมนิดีน/ทิโมลอล
- ผู้ป่วยที่มีประวัติโรคทางเดินหายใจที่เกิดปฏิกิริยารวมทั้งโรคหอบหืดในหลอดลม
- ผู้ป่วยที่มีประวัติของโรคหอบหืดในหลอดลม
- ผู้ป่วยที่มีโรคปอดอุดกั้นเรื้อรังชนิดรุนแรง
- ผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจเต้นช้ากว่าปกติ
- ผู้ป่วยที่ภาวะที่มีการปิดกั้น หรือ ช้าลง ของการนำไฟฟ้าในหัวใจ (secondary or third degree atrioventricular block)
- ผู้ป่วยที่มีประวัติหัวใจล้มเหลว และโรคหัวใจ
- ผู้ป่วยที่มีอายุน้อยกว่า 2 ปี
- ผู้ป่วยที่มีประวัติแพ้ส่วนประกอบของยาบริโมนิดีน/ทิโมลอล
เภสัชวิทยา
แก้ยาหยอดตา บริโมนิดีน/ทิโมลอล ประกอบด้วย brimonidine ซึ่งเป็นตัวกระตุ้นตัวรับ alpha-2 adrenergic selective และ timolol ซึ่งเป็นตัวต้านตัวรับ beta-adrenergic ชนิด non-selective
ระดับความดันในลูกตาขึ้นถือเป็นปัจจัยเสี่ยงเพียงอย่างเดียวที่สามารถบรรเทาได้ได้ของโรคต้อหิน ซึ่ง Brimonidine มีผลในการลดความดันในลูกตาโดยการลดการผลิตน้ำหล่อเลี้ยงลูกตาและเพิ่มการระบายออกของน้ำหล่อเลี้ยงผ่านทางเยื่อบุตาขาว ในขณะที่ timolol ก็มีหน้าที่ในการการลดการผลิตน้ำหล่อเลี้ยงลูกตาด้วยเช่นกัน ซึ่งการใช้ Brimonidine/timolol นั้นส่งผลให้การออกฤทธิ์ของยารวดเร็วขึ้น โดยผลของการใช้ยาลดความดันลูกตา จะเห็นผลดีที่ที่สุดใน 2 ชั่วโมงหลังจากการหยอดตา
ประวัติ
แก้การศึกษาพรีคลินิก
แก้ไม่พบผลการก่อมะเร็งใน บริโมนิดีน ทาร์เทรต ในหนูหรือหนูทดลอง ทิโมลอลมาเลเอต 300 มก. / กก. / วันในหนู (เทียบเท่ากับการได้รับสัมผัสของระบบประมาณ 42, 000 เท่าหลังจากได้รับปริมาณขนาดของยาหยอดตาสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์ (MRHOD)) มีความสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ของ โรคเนื้องอกของต่อมหมวกไต ที่เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญในการศึกษาสองปี; ในการศึกษาตลอดชีวิตในหนูที่ได้รับปริมาณยาหยอดตาขนาด 500 มก./กก./วัน (เทียบเท่ากับการสัมผัสทั้งระบบประมาณ 71,000 เท่า ของปริมาณยาสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) แต่ไม่ใช่ 5 หรือ 50 มก./กก./วัน (ประมาณ 700 หรือ 7,000 เท่าของการสัมผัสทั้งระบบหากเทียบเท่ากับปริมาณยาสูงสุดที่แนะนำในมนุษย์) ของ timolol maleate มีความสัมพันธ์กับเกิดขึ้นของเนื้องอกในปอดที่ไม่ร้ายแรงและร้ายแรง ติ่งเนื้อมดลูกที่ไม่ร้ายแรง และมะเร็งต่อมในเต้านม
ทั้ง brimonidine tartrate และ timolol maleate ไม่มีการกลายพันธุ์ ในหลอดทดลอง และ ในสัตว์ทดลอง การศึกษาการสืบพันธุ์และการเจริญพันธุ์ในหนูไม่พบผลข้างเคียงใดๆ ต่อการเจริญพันธุ์ของเพศชายหรือเพศหญิงที่ใช้ brimonidine tartrate หรือ timolol maleate [4] [5]
การทดลองทางคลินิก
แก้การทดลองทางคลินิกในระยะที่ 3 การทดลองนั้นมีการทดลองจากทั้งแบบสุ่มและแบบปกปิดข้อมูลทั้งสองด้าน โดยในการการทดลองทั้งสองครั้ง ได้ดำเนินการทดลองในสถานที่ทั้งหมด 53 แห่ง โดยอยู่ในในสหรัฐอเมริกา ในการเปรียบเทียบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของบริโมนิดีนทาร์เทรต 0.2% / ทิโมลอลมาเลเอตแบบคงที่ 0.5% วันละสองครั้งกับบริโม นิดีนทาร์เทรต 0.2% วันละสามครั้งหรือ 0.5% ทิโมลอล มาลิเอต วันละสองครั้งในผู้ป่วยที่มี ภาวะความดันตาสูง หรือ ต้อหิน ที่มีอายุ 18 ปีขึ้นไป ในการทดลองช่วง 3 เดือนแรกนั้น ผลลัพธ์ที่รวบรวมจากผู้ป่วยทั้งหมดจำนวน 1,159 ราย แสดงให้เห็นว่า ความดันในลูกตา (IOP) เฉลี่ยลดลงอย่างมีนัยสำคัญจากการตรวจวัดผลจากการใช้บริโมนิดีน/ทิโมลอลร่วมกัน (4.9-7.6 มิลลิเมตรปรอท) มากกว่าการรักษาด้วยบริโมนิดีนเพียงอย่างเดียว (3.1-5.5 มิลลิเมตรปรอท) หรือการบำบัดด้วยทิโมลอลเพียงอย่างเดียว (4.3-6.2 มิลลิเมตรปรอท) สำหรับการนัดตรวจติดตามผลทั้งหมด [6] ผลลัพธ์ด้านประสิทธิภาพที่คล้ายกันนี้ได้รับการรายงานในระหว่างการติดตามผลทั้งหมด 12 เดือน: ค่าเฉลี่ย ความดันในลูกตา (IOP) ที่ลดลงจากการตรวจวัดพื้นฐานคือ 4.4-7.6 มม.ปรอท เมื่อใช้บริโมนิดีน/ทิโมลอลร่วมกัน เทียบกับ 2.7-5.5 มม.ปรอท เมื่อใช้บริโมนิดีน และ 3.9-6.2 มม.ปรอท เมื่อใช้ทิโมลอล การเกิดอาการไม่พึงประสงค์ที่เกี่ยวข้องกับการรักษาด้วยการใช้ บริโมนิดีน/ทิโมลอล ร่วมกันนั้นต่ำกว่าการรักษาด้วยบริโมนิดีนเพียงอย่างเดียว แต่สูงกว่าการรักษาด้วยทิโมลอลเพียงอย่างเดียว [7]
การศึกษาแบบไปข้างหน้า สุ่ม และปกปิดทั้งสองด้านเป็นเวลา 12 สัปดาห์ในผู้ป่วย โรคต้อหิน และ ความดันในลูกตาสูง จำนวน 371 ราย โดยผู้ทดลองส่วนใหญ่ที่ไม่สามารถควบคุม ความดันในลูกตา (IOP) ได้ด้วยยาปรกติ หากเทียบประสิทธิภาพและความปลอดภัยของการรักษาด้วยยาชนิดเดียว โดย บริโมนิดีน ทาร์เทรต 0.2% และ ทิโมลอล 0.5% วันละสองครั้ง และ การใช้ บริโมนิดีน ทาร์เทรต 0.2% วันละสองครั้ง และ ทิโมลอล 0.5% คู่กัน วันละสองครั้ง ผลปรากฎว่า ค่าความดันในลูกตา (IOP) ในกลุ่มผู้ป่วยที่ใช้ยาผสมชนิดคงที่นั้นมีประสิทธิภาพไม่ต่างกันมากนัก และการเกิดของอาการที่ไม่พึงประสงค์ระหว่างแต่ละกลุ่มนั้นก็มีความคล้ายคลึงกัน [8]
อ้างอิง
แก้- ↑ "Combigan- brimonidine tartrate, timolol maleate solution/ drops". DailyMed. 1 October 2015. สืบค้นเมื่อ 12 November 2022.
- ↑ "The Top 300 of 2020". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 7 October 2022.
- ↑ "Brimonidine; Timolol - Drug Usage Statistics". ClinCalc. สืบค้นเมื่อ 7 October 2022.
- ↑ "BRIMONIDINE - brimonidine tartrate solution/ drops". DailyMed. สืบค้นเมื่อ 21 November 2016.
- ↑ "TIMOLOL MALEATE - timolol maleate solution". DailyMed. สืบค้นเมื่อ 21 November 2016.
- ↑ Craven ER, Walters TR, Williams R, Chou C, Cheetham JK, Schiffman R (August 2005). "Brimonidine and timolol fixed-combination therapy versus monotherapy: a 3-month randomized trial in patients with glaucoma or ocular hypertension". Journal of Ocular Pharmacology and Therapeutics. 21 (4): 337–48. doi:10.1089/jop.2005.21.337. PMID 16117698.
- ↑ Sherwood MB, Craven ER, Chou C, DuBiner HB, Batoosingh AL, Schiffman RM, Whitcup SM (September 2006). "Twice-daily 0.2% brimonidine-0.5% timolol fixed-combination therapy vs monotherapy with timolol or brimonidine in patients with glaucoma or ocular hypertension: a 12-month randomized trial". Archives of Ophthalmology. 124 (9): 1230–8. doi:10.1001/archopht.124.9.1230. PMID 16966616.
- ↑ Goñi FJ (2005). "12-week study comparing the fixed combination of brimonidine and timolol with concomitant use of the individual components in patients with glaucoma and ocular hypertension". European Journal of Ophthalmology. 15 (5): 581–90. doi:10.1177/112067210501500508. PMID 16167288.