เบมนิฟอสบูเวียร์

เบมนิฟอสบูเวียร์
ข้อมูลทางคลินิก
ชื่ออื่น	AT-527, AT-511
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	US: Investigational New Drug (ยาใหม่ในระยะตรวจสอบ) ;
ตัวบ่งชี้
	ชื่อตามระบบ IUPAC Propan-2-yl (2S)-2-[[[(2R,3R,4R,5R)-5-[2-amino-6-(methylamino)purin-9-yl]-4-fluoro-3-hydroxy-4-methyloxolan-2-yl]methoxy-phenoxyphosphoryl]amino]propanoate;
เลขทะเบียน CAS	1998705-64-8 ; 2241337-84-6 (เฮมิซัลเฟต);
PubChem CID	122527455;
ChemSpider	112747221;
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C24H33FN7O7P
มวลต่อโมล	581.542 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image;
	SMILES C[C@@H](C(=O)OC(C)C)NP(=O)(OC[C@@H]1[C@H]([C@@]([C@@H](O1)N2C=NC3=C(N=C(N=C32)N)NC)(C)F)O)OC4=CC=CC=C4;
	InChI InChI=1S/C24H33FN7O7P/c1-13(2)37-21(34)14(3)31-40(35,39-15-9-7-6-8-10-15)36-11-16-18(33)24(4,25)22(38-16)32-12-28-17-19(27-5)29-23(26)30-20(17)32/h6-10,12-14,16,18,22,33H,11H2,1-5H3,(H,31,35)(H3,26,27,29,30)/t14-,16+,18+,22+,24+,40?/m0/s1; Key:OISLSHLAXHALQZ-HEOQURLSSA-N;
สารานุกรมเภสัชกรรม

เบมนิฟอสบูเวียร์ (อังกฤษ: Bemnifosbuvir) หรือรหัสการพัฒนา AT-527, RO7496998 เป็นยาต้านไวรัสที่คิดค้นโดยบริษัทอเทอา ฟาร์มาซูติคอล (Atea Pharmaceuticals) และบริษัทโรช (Roche) ได้รับใบอนุญาตเพื่อการพัฒนาทางคลินิก เป็นผลิตภัณฑ์โปร-ดรักของสารคล้ายคลึงนิวคลีโอไทด์แบบใหม่ ที่เดิมพัฒนาขึ้นสำหรับการรักษาโรคไวรัสตับอักเสบซี^[1]^[2] AT-527 เป็นเกลือเฮมิซัลเฟตของยาทดลอง AT-511 ที่มีชีวประสิทธิผลทางการรับประทาน โดยถูกเผาผลาญในหลายขั้นตอนจนกลายเป็นนิวคลีโอไทด์ไตรฟอสเฟตกัมมันต์หรือ AT-9010 ซึ่งทำหน้าที่เป็นตัวยับยั้งเอนไซม์อาร์เอ็นเอพอลิเมอเรส ด้วยเหตุนี้จึงขัดขวางการจำลองแบบของไวรัส

AT-527 ได้ถูกนำมาวิจัยสำหรับการรักษาโรคที่เกิดจากไวรัสโคโรนาเช่นที่เกิดจากไวรัส SARS-CoV-2^[3] ผลการทดลองทางคลินิกแสดงให้เห็นผลลัพธ์ที่ดีในระยะแรก แต่ให้ผลลัพธ์ที่ไม่สอดคล้องกันในระยะต่อมา ดังนั้นการทดลองในระยะที่ 3 ที่วางแผนไว้จึงถูกออกแบบใหม่ และจะยังคงไม่สรุปผลจนกว่าจะถึงปลายปี พ.ศ. 2565^[4]^[5]

ดูเพิ่ม แก้

อ้างอิง แก้

↑ Berliba E, Bogus M, Vanhoutte F, Berghmans PJ, Good SS, Moussa A, และคณะ (September 2019). "Safety, pharmacokinetics and antiviral activity of AT-527, a novel purine nucleotide prodrug, in HCV-infected subjects with and without cirrhosis". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. doi:10.1128/AAC.01201-19. PMC 6879261. PMID 31570394.
↑ Good SS, Moussa A, Zhou XJ, Pietropaolo K, Sommadossi JP (2020). "Preclinical evaluation of AT-527, a novel guanosine nucleotide prodrug with potent, pan-genotypic activity against hepatitis C virus". PLOS ONE. 15 (1): e0227104. Bibcode:2020PLoSO..1527104G. doi:10.1371/journal.pone.0227104. PMC 6949113. PMID 31914458.
↑ Good SS, Westover J, Jung KH, Zhou XJ, Moussa A, La Colla P, และคณะ (March 2021). "AT-527, a Double Prodrug of a Guanosine Nucleotide Analog, Is a Potent Inhibitor of SARS-CoV-2 In Vitro and a Promising Oral Antiviral for Treatment of COVID-19". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 65 (4). doi:10.1128/AAC.02479-20. PMC 8097421. PMID 33558299.
↑ Lowe D (19 October 2021). "AT-527 Fails a Phase II". In the Pipeline. Science.org.
↑ Fidler B, Gardner J (19 October 2021). "Atea, Roche change plans for oral COVID-19 drug after trial setback". Biopharmadive.com.

บทความเภสัชกรรมและยานี้ยังเป็นโครง คุณสามารถช่วยวิกิพีเดียได้โดยการเพิ่มเติมข้อมูล

[1] Berliba E, Bogus M, Vanhoutte F, Berghmans PJ, Good SS, Moussa A, และคณะ (September 2019). "Safety, pharmacokinetics and antiviral activity of AT-527, a novel purine nucleotide prodrug, in HCV-infected subjects with and without cirrhosis". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. doi:10.1128/AAC.01201-19. PMC 6879261. PMID 31570394.

[2] Good SS, Moussa A, Zhou XJ, Pietropaolo K, Sommadossi JP (2020). "Preclinical evaluation of AT-527, a novel guanosine nucleotide prodrug with potent, pan-genotypic activity against hepatitis C virus". PLOS ONE. 15 (1): e0227104. Bibcode:2020PLoSO..1527104G. doi:10.1371/journal.pone.0227104. PMC 6949113. PMID 31914458.

[3] Good SS, Westover J, Jung KH, Zhou XJ, Moussa A, La Colla P, และคณะ (March 2021). "AT-527, a Double Prodrug of a Guanosine Nucleotide Analog, Is a Potent Inhibitor of SARS-CoV-2 In Vitro and a Promising Oral Antiviral for Treatment of COVID-19". Antimicrobial Agents and Chemotherapy. 65 (4). doi:10.1128/AAC.02479-20. PMC 8097421. PMID 33558299.

[4] Lowe D (19 October 2021). "AT-527 Fails a Phase II". In the Pipeline. Science.org.

[5] Fidler B, Gardner J (19 October 2021). "Atea, Roche change plans for oral COVID-19 drug after trial setback". Biopharmadive.com.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]