ผลต่างระหว่างรุ่นของ "เอนาลาพริล"
เนื้อหาที่ลบ เนื้อหาที่เพิ่ม
ไม่มีความย่อการแก้ไข |
ไม่มีความย่อการแก้ไข |
||
บรรทัด 43:
ความสำเร็จของสควิบบ์ ในการพัฒนา [[เอซีอี อินฮิบิเตอร์]] ตัวแรกคือ [[แคปโตพริล]] ทำให้เกิดแรงกระตุ้นในการวิจัยของ[[เมอร์ค & โค.]]ที่จะสร้างผลิตภัณฑ์คู่แข่งขึ้นมา และหาทางแก้ไขความบกพร่องของ [[แคปโตพริล]] ที่มีโครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ที่ทำให้เกิดผลข้างเคียงเป็นรสโลหะ (metallic taste)
==อีนาลาพริแลต (Enalaprilat)==
'''อีนาลาพริแลต'''เป็น[[เอซีอี อินฮิบิเตอร์]] ที่มี ไดคาร์บอกซิเลต (Dicarboxylate) ตัวแรก ถูกพัฒนาขึ้นมาเพื่อแก้ไขข้อกำกัดของ [[แคปโตพริล]] ด้วยการแทนที่ โครงสร้าง ซัลฟ์ไฮดริล (sulfhydryl) ด้วย ไดคาร์บอกซิเลตแต่ก็ต้องมีการปรับโครงสร้างพื้นฐานเพื่อให้ฤทธิ์ในการรักษาเทียบเท่ากับ [[แคปโตพริล]]
อีนาลาพริแลต มีประสิทธิภาพสูงสุดเมื่อให้โดยการฉีดเข้าเส้นเท่านั้น เพราะถ้าให้เป็นยาเม็ดรับประทานจะไอออไนเซชั่นและมีการเปลี่ยนแปลงโครงสร้างทำให้ประสิทธิภาพการรักษาลดลง ด้วยเหตุนี้นักวิจัยของ [[เมอร์ค & โค.]] จึงได้ [[เอสเตอริฟิเคชั่น]] (esterification)อีนาลาพริแลต ด้วย[[เอตทานอล]] ได้ตัวยาที่ชื่อ '''อีนาลาพริล''' เป็น [[โปรดรัก]] เมื่อถูก [[เผาผลาญ]] ในร่างกาย
จะได้ '''อีนาลาพริแลต'''ที่มีประสิทธิภาพในการรักษาสูงสุด
[[Category:ยา]]
| |||