ซิบอร์นอล

(เปลี่ยนทางจาก Xibornol)

ซิบอร์นอล (อังกฤษ: Xibornol) เป็นยาปฏิชีวนะชนิดหนึ่ง ซึ่งเริ่มแรกมีใช้ในรูปแบบสำหรับการฉีดพ่นเข้าช่องปากและลำคอ[1] ยานี้เป็นสารที่ไม่ชอบน้ำ (lipophilic drug) ถูกใช้เป็นหลักในสเปนและอิตาลีในรูปแบบยาสเปรย์เฉพาะที่สำหรับรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียและลดการอักเสบในช่องคอ จากคุณสมบัติที่ไม่ชอบน้ำของยานี้ ทำให้ซิบอร์นอลละลายน้ำได้น้อยมาก ซึ่งยากต่อการคิดค้นพัฒนายาดังกล่าวให้อยู่ในรูปแบบสารละลาย และทำให้มีการพัฒนารูปแบบยาเตรียมของซิบอร์นอลเพื่อใช้ในการรักษาตามข้อบ่งใช้นั้นมีอยู่น้อยและไม่คงที่ โดยจริงแล้ว ซิบอร์นอลมีจำหน่ายในตลาดยาเฉพาะในรูปแบบยาแขวนตะกอนสำหรับการพ่นสเปรย์เท่านั้น แต่ก็มีบางงานวิจัยที่พยายามศึกษาและประเมินความเป็นไปได้ในการพัฒนาสูตรยาซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่มีความคงตัวสำหรับใช้ในการฉีดพ่นทางช่องปากโดยใช้ระบบนำส่งยาที่เกิดไมโครอิมัลชัน (self-microemulsifying drug delivery system; SMEDDS) ซึ่งระบบดังกล่าวจะช่วยเพิ่มความสามารถในการละลายน้ำของซิบอร์นอลให้มากขึ้นจนถึงระดับที่เพียงพอต่อการตั้งตำรับซิบอร์นอลให้อยู่ในรูปแบบสารละลายความเข้มข้นสูงได้[1]

ซิบอร์นอล
ข้อมูลทางคลินิก
AHFS/Drugs.comInternational Drug Names
รหัส ATC
ตัวบ่งชี้
  • 4,5-dimethyl-2-[(1S,4R,6R) -1,7,7-trimethyl-6-bicyclo[2.2.1]heptanyl]phenol
เลขทะเบียน CAS
PubChem CID
ChemSpider
UNII
KEGG
ChEBI
ChEMBL
ECHA InfoCard100.033.906
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตรC18H26O
มวลต่อโมล258.398 g/mol g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)
  • Oc1cc (c (cc1C2CC3CCC2 (C) C3 (C) C) C) C
  • InChI=1S/C18H26O/c1-11-8-14 (16 (19) 9-12 (11) 2) 15-10-13-6-7-18 (15,5) 17 (13,3) 4/h8-9,13,15,19H,6-7,10H2,1-5H3 checkY
  • Key:RNRHMQWZFJXKLZ-UHFFFAOYSA-N checkY
  (verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

โดยในการศึกษาข้างต้น สารละลายที่มีน้ำมันที่ถูกนำมาใช้ในการศึกษาได้แก่ ลาบราฟิล เอ็ม 1944 (Labrafil M1944), ลาบราฟิล เอ็ม 2124 (Labrafil M2125) และลาบราแฟค ซีซี (Labrafac CC) ส่วนลาบราซอล (Labrasol) และลาบราแฟค พีจี (Labrafac PG) เป็นสารลดแรงตึงผิว และมีทรานส์คูทอล (Transcutol) เป็นสารลดแรงตึงผิวร่วม ในการศึกษาจะมีการสร้างแผนภาพวัฏภาคไตรภาคเทียม (Pseudo-ternary phase diagrams) ขึ้นจากการไทเทรตระบบที่สารละลายที่มีน้ำ (aqueous phase) กับระบบที่สารละลายที่มีน้ำมัน (oil phases) ชนิดต่างๆที่มีส่วนผสมของสารลดแรงตึงผิวและสารลดแรงตึงผิวร่วมปริมาณที่เหมาะสม เพื่อหาพื้นที่การเกิดไมโครอิมัลซิฟิเคชัน (self-microemulsification region) และส่วนผสมของไมโครอิมัลชันที่เหมาะสม จากนั้นจึงมีการเตรียมเภสัชตำรับของยาดังกล่าวโดยอิงจากข้อมูลที่ได้ข้างต้นเพื่อนำไปประเมินความคงตัวและความหนืดของสารละลาย ผลพบว่า เภสัชตำรับของซิบอร์นอลในรูปแบบสารละลายที่พบว่ามีคุณสมบัติเหมาะสมที่สุดคือ ตำรับที่มีส่วนประกอบของลาบราฟิล เอ็ม 1944, ทรานส์คูทอล, ลาบราแฟค พีจี และตัวทำละลายร่วมที่ชอบน้ำ (โพรพิลีนไกลคอล หรือ PEG 200) ซึ่งเป็นสูตรตำรับที่ทำให้ยาเตรียมสารละลายซิบอร์นอลเข้มข้น (3%, w/v) ละลายได้อย่างสมบูรณ์, มีความคงตัวทางกายภาพได้นานมากถึง 2 เดือน ที่อุณหภูมิ 25 และ 4 องศาเซลเซียส และมีความหนืดกับสมบัติทางประสาทสัมผัสที่เหมาะสม[1]

อ้างอิง แก้

  1. 1.0 1.1 1.2 Cirri M, Mura P, Mora PC (2007). "Liquid spray formulations of xibornol by using self-microemulsifying drug delivery systems". Int J Pharm. 340 (1–2): 84–91. doi:10.1016/j.ijpharm.2007.03.021. PMID 17531411.