อาร์บีกาซิน
อาร์บีกาซิน (INN; อังกฤษ: Arbekacin) เป็นยาปฏิชีวนะกึ่งสังเคราะห์ในกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ใช้ในการรักษาโรคติดเชื้อที่มีสาเหตุมาจากเชื้อแบคทีเรียที่ดื้อยาหลายขนาน (multi-resistant bacteria) รวมถึง เชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (Methicillin-resistant Staphylococcus aureus; MRSA) ด้วย[1][2] อาร์บีกาซินถูกค้นพบครั้งแรกใน ค.ศ. 1973 โดยสังเคราะห์ได้จากไดบีกาซิน และได้รับการขึ้นทะเบียนเป็นยาในญี่ปุ่นตั้งแต่ปี ค.ศ. 1990 เป็นต้นมา ภายใต้ชื่อการค้า Habekacin[3] ปัจจุบันอาร์บีกาซินได้สิ้นสุดสภาพการคุ้มครองตามสิทธิบัตรยาแล้ว ทำให้มียาสามัญอื่นถูกผลิตออกมาจำหน่ายเพิ่มเติม เช่น Decontasin และ Blubatosine
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Habekacin, Decontasin, Blubatosine, และอื่นๆ |
| AHFS/Drugs.com | International Drug Names |
| ช่องทางการรับยา | การฉีดเข้ากล้ามเนื้อ, การฉีดเข้าหลอดเลือดดำ |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย |
|
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| การเปลี่ยนแปลงยา | น้อยมาก |
| การขับออก | ไต |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| KEGG | |
| ChEMBL | |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C22H44N6O10 |
| มวลต่อโมล | 552.62 g/mol g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
เภสัชวิทยา แก้
อาร์บีกาซินได้รับการรับรองให้ใช้ในการรักษาโรคปอดบวมและภาวะพิษเหตุติดเชื้อ ที่มีสาเหตุมาจาก เชื้อสแตปฟิโลคอคคัส ออเรียสที่ดื้อต่อยาเมทิซิลลิน (MRSA) เนื่องจากอาร์บีกาซินจะช่วยเสริมฤทธิ์ของยาปฏิชีวนะกลุ่มเบตาแลคแตมได้ นอกจากนี้อาร์บีกาซินยังเป็นยาปฏิชีวนะอีกชนิดหนึ่งที่ถูกสงวนไว้ใช้สำหรับการติดเชื้อแบคทีเรียแกรมลบที่ดื้อยาหลายขนาน เช่น Pseudomonas aeruginosa และ Acinetobacter baumannii[4]
เภสัชพลนศาสตร์ แก้
เป็นที่ทราบกันดีว่ายากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งอาร์บีกาซินก็เป็นหนึ่งในยากลุ่มนี้ จะออกฤทธิ์โดยจับกับหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซมของแบคทีเรีย ทำให้ขึ้นตอนการแปลรหัสพันธุกรรมของทีอาร์เอ็นเอนั้นเกิดความผิดพลาด ทำให้แบคทีเรียนั้นๆไม่สามารถสังเคราะห์โปรตีนที่จำเป็นต่อการเจริญเติบโตได้ ส่งผลให้เซลล์แบคทีเรียนั้นตายไปในที่สุด ทั้งนี้ เนื่องจากการขนส่งกลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เข้าสู่เซลล์ของเชื้อแบคทีเรียนั้นจำเป็นต้องมีการใช้พลังงาน ซึ่งแบคทีเรียกลุ่มที่ไม่ต้องการออกซิเจนนั้นมีพลังงานไม่มากพอที่จะใช้ในกระบวนการนี้ ทำให้กลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์มีผลต้านเชื้อแบคทีเรียกลุ่มนี้ได้น้อย
กลไกการออกฤทธิ์ แก้
ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ อย่างอาร์บีกาซินนั้น จะออกฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการการสังเคราะห์โปรตีนแบบไม่ผันกลับในเชื้อแบคทีเรียที่มีความไวต่อนี้ โดยยาจะเข้าจับกับหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซมของแบคทีเรีย โดยในกรณีของอาร์บีการ์ซินนั้นจะเข้าจับกับนิวคลีโอไทด์ 4 ตัวบนหน่วยย่อย 16 เอส ของไรโบมโซมและหมู่อะมิโนของโปรตีน S12 ซึ่งการเข้าจับนี้จะรบกวนกระบวนการการแปลรหัสพันธุกรรมในส่วนนิวคลีโอไทด์ลำดับที่ 1400 บนหน่วยย่อย 16 เอสของหน่วยย่อย 30 เอสบนไรโบโซม ซึ่งส่วนนี้เป็นส่วนที่ทำหน้าที่เกี่ยวกับการจับเบสคู่สมของทีอาร์เอ็นเอ ผลจากการเข้าจับนี้จะทำให้เอ็มอาร์เอ็นเอการแปลรหัสพันธุกรรมผิดพลาด ส่งผลให้การเรียงลำดับกรดออะโมนิในสายพอลิเปปไทด์ผิดเพี้ยนไป นำไปสู่การได้โปรตีนที่ไม่สามารถทำงานได้หรือเป็นพิษ จนทำให้โพลีไรโบโซม แยกตัวออกจากกันเป็นหน่วยย่อยของไรโบโซมที่ไม่สามารถทำงานได้
การดูดซึม แก้
ยากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์เป็นยาที่ดูดซึมได้ไม่ดีเท่าใดนักในระบบทางเดินอาหาร เป็นเหตุให้ต้องบริหารยากลุ่มนี้โดยการฉีดเข้ากล้ามเนื้อหรือหลอดเลือดดำ หากหวังผลให้ยาออกฤทธิ์บริเวณอื่นนอกเหนือจากในทางเดินอาหาร
ความปลอดภัย แก้
การเกิดพิษต่อการได้ยิน และการเกิดพิษต่อไป เป็นอาการไม่พึงประสงค์ที่รุนแรงจากการใช้ยายากลุ่มอะมิโนไกลโคไซด์ ซึ่งรวมไปถึงอาร์บีกาซินด้วย โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ที่มีการทำงานของไตผิดปกติ และ/หรือได้รับยาอื่นที่ก่อให้เกิดอาการข้างเคียงต่อการได้ยินและไตเหมือนกัน ทั้งนี้ การใช้ยาในกลุ่มนี้เพื่อการรักษาการติดเชื้อแบคทีเรียโรคใดโรคหนึ่ง จำเป็นต้องได้รับยาต่อเนื่องเป็นระยะเวลา 7 – 10 วัน แต่ในบางรายที่มีอาการของโรครุนแรงและมีความซับซ้อน อาจจำเป็นต้องได้รับการรักษาด้วยยากลุ่มนี้นานกว่าปกติ ซึ่งการใช้ยาเหล่านี้เป็นระยะเวลาต่อเนื่องกันนานเกินกว่า 10 จะทำให้ผู้ป่วยมีความเสี่ยงที่จะเกิดอาการไม่พึงประสงค์หรือพิษจากยากลุ่มนี้ได้มากขึ้น
อ้างอิง แก้
- ↑ Inoue, M.; M. Nonoyama; R. Okamoto; T. Ida (1994). "Antimicrobial activity of arbekacin, a new aminoglycoside antibiotic, against methicilin-resistant Staphylococcus aureus". Drugs Exp Clin Res. 20 (6): 233–240. PMID 7758395.
- ↑ Cordeiro, J. C. R.; Reis, A. O.; Miranda, E. A.; Sader, H. S. (2001). The Arbekacin Study Group. "In vitro antimicrobial activity of the aminoglycoside arbekacin tested against oxacillin-resistant Staphylococcus aureus isolated in Brazilian hospitals". Brazilian J Infectious Diseases. 5 (3): 130–135. doi:10.1590/s1413-86702001000300005. PMID 11506776.
- ↑ Kobayashi, Y.; Uchida, H.; Kawakami, Y. (1995). "Arbekacin". Intl J Antimicrobial Agents. 5 (4): 227–230. doi:10.1016/0924-8579(95)00014-Y. PMID 18611673.
- ↑ Matsumoto T (2014). "Arbekacin: another novel agent for treating infections due to methicillin-resistant Staphylococcus aureus and multidrug-resistant Gram-negative pathogens". Clinical Pharmacology: Advances and Applications. 6: 139–148. doi:10.2147/CPAA.S44377. PMC 4186621. PMID 25298740.
{{cite journal}}: CS1 maint: uses authors parameter (ลิงก์)