อะคิพิม็อกซ์

อะคิพิม็อกซ์ (อังกฤษ: Acipimox) (ชื่อการค้า Olbetam ในยุโรป) เป็นยาลดระดับไขมันในกระแสเลือดกลุ่มอนุพันธ์ของไนอะซิน (niacin derivative) มีสูตรโครงสร้างคล้ายกับไนอะซิน แต่ยาไม่ถูกเปลี่ยนแปลงในร่างกาย จึงอยู่ในกระแสเลือดได้นาน และถูกขับออกจากร่างกายได้ช้า จึงสามารถออกฤทธิ์ได้ยาวนาน การใช้ยาในขนาดต่ำจึงมีประสิทธิภาพมากพอในการรักษาและอาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นนั้นพบว่าเกิดขึ้นได้น้อยกว่าไนอะซิน อย่างไรก็ตาม ปัจจุบันยังไม่เป็นที่ทราบแน่ชัดถึงขนาดอะพิคิม็อกซ์ที่เหมาะสมและมีประสิทธิภาพในการรักษาเทียบเท่ากับไนอะซิน 

อะคิพิม็อกซ์

ข้อมูลทางคลินิก
ชื่อทางการค้า	Olbetam
AHFS/Drugs.com	International Drug Names
ช่องทางการรับยา	การรับประทาน
รหัส ATC	C10AD06 (WHO)
กฏหมาย
สถานะตามกฏหมาย	UK: POM (Prescription only)
ตัวบ่งชี้
ชื่อตามระบบ IUPAC 5-carboxy-2-methyl-1-oxidopyrazin-1-ium
เลขทะเบียน CAS	51037-30-0 Y
PubChem CID	5310993
IUPHAR/BPS	1596
ChemSpider	4470534 Y
UNII	K9AY9IR2SD
KEGG	D07190 Y
ChEMBL	CHEMBL345714 Y
ECHA InfoCard	100.051.736
ข้อมูลทางกายภาพและเคมี
สูตร	C6H6N2O3
มวลต่อโมล	154.125 g·mol−1
แบบจำลอง 3D (JSmol)	Interactive image
SMILES [O-][n+]1c (cnc (C (=O) O) c1) C
InChI InChI=1S/C6H6N2O3/c1-4-2-7-5 (6 (9) 10) 3-8 (4) 11/h2-3H,1H3, (H,9,10) Y Key:DJQOOSBJCLSSEY-UHFFFAOYSA-N Y
(verify)
สารานุกรมเภสัชกรรม

กลไกการออกฤทธิ์

อะคิพิม็อกซ์ออกฤทธิ์ยับยั้งกระบวนการการสร้างไตรกลีเซอไรด์ของตับและลดการหลั่งไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นต่ำมาก (Very low-density lipoprotein cholesterol; VLDL-C) ซึ่งจะส่งผลโดยอ้อมทำให้ไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นต่ำ (Low-density lipoprotein cholesterol; LDL-C) ลดลงและมีการเพิ่มขึ้นของไลโปโปรตีนคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นสูง (High-density lipoprotein cholesterol; HDL-C) ได้ในที่สุด  การใช้อะคิพิม็อกซ์ในระยะยาวมีความสัมพันธ์กับการลดของของอัตราการตาย แต่อาการข้างเคียงที่เกิดจากอะคิพิม็อกซ์ซึ่งเกิดขึ้นได้บ่อยถือเป็นข้อจำกัดหนึ่งของการใช้ยานี้ในทางคลินิก ซึ่งอาการไม่พึงประสงค์เหล่านั้น ได้แก่ อาการผิวหนังแดง ร้อนวูวาบ (flushing) ซึ่งมีความสัมพันธ์กับระดับของโพรสตาแกลนดิน (prostaglandin D2) ในร่างกาย, ใจสั่น (palpitation), และไม่สบายท้อง (gastrointestinal disturbances) โดยอาการผิวหนังร้อนแดงอาจสามารถลดความรุนแรงลงได้โดยการรับประทานแอสไพริน (aspirin) ก่อนการรับประทานอะคิพิม็อกซ์ประมาณ 20-30 นาที ทั้งนี้ การรับประทานอะคิพิม็อกซ์ในขนาดสูงอาจทำให้เกิดความผิดปกติของตับ, ระดับน้ำตาลในเลือดสูงกว่าปกติ, และทำให้เกิดอาการของโรคเกาต์ได้

ดูเพิ่ม

• ไนอะซิน
• ไนโคฟูราโนส
• ไนเซอริทรอล
• อะลูมิเนียม นิโคติเนท
• นิโคตินิล แอลกอฮอล์

แหล่งข้อมูลอื่น

• Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (ภาษาอังกฤษ). New York: McGraw-Hill. 2001. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0-07-135469-7. คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2011-11-18. สืบค้นเมื่อ 2015-12-15. {{cite book}}: ไม่รู้จักพารามิเตอร์ |Author= ถูกละเว้น แนะนำ (|author=) (help)
• Foye's Principles of Medicinal Chemistry (ภาษาอังกฤษ). Baltimorework: Lippincott Willams & Wilkins. 2007. doi:10.1036/0071422803. ISBN 0-7817-6879-9. {{cite book}}: ไม่รู้จักพารามิเตอร์ |Author= ถูกละเว้น แนะนำ (|author=) (help)