ผลต่างระหว่างรุ่นของ "ผู้ใช้:Thomson Walt/ทดลองเขียน/3"
เนื้อหาที่ลบ เนื้อหาที่เพิ่ม
Thomson Walt (คุย | ส่วนร่วม) |
Thomson Walt (คุย | ส่วนร่วม) |
||
บรรทัด 116:
==เภสัชวิทยา==
===เภสัชพลศาสตร์===
{| class="wikitable floatright" style="font-size:small;"
|+ เบรกซ์พิพราโซล<ref name="PDSP">{{cite web | title = PDSP K<sub>i</sub> Database | work = Psychoactive Drug Screening Program (PDSP) | author1 = Roth, BL | author2 = Driscol, J | publisher = University of North Carolina at Chapel Hill and the United States National Institute of Mental Health | access-date = 14 August 2017 | url = https://pdsp.unc.edu/databases/pdsp.php?knowID=0&kiKey=&receptorDD=&receptor=&speciesDD=&species=&sourcesDD=&source=&hotLigandDD=&hotLigand=&testLigandDD=&testFreeRadio=testFreeRadio&testLigand=brexpiprazole&referenceDD=&reference=&KiGreater=&KiLess=&kiAllRadio=all&doQuery=Submit+Query}}</ref><ref name="pmid24947465" />
|-
! ตำแหน่งออกฤทธิ์ !! K<sub>i</sub> (nM) !! กลไก !! อ้างอิง
|-
| '''[[5-HT1A receptor|5-HT<sub>1A</sub>]]''' || '''0.12''' || '''ทำการบางส่วน''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[5-HT1B receptor|5-HT<sub>1B</sub>]] || 32 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[5-HT2A receptor|5-HT<sub>2A</sub>]]''' || '''0.47''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[5-HT2B receptor|5-HT<sub>2B</sub>]]''' || '''1.9''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[5-HT2C receptor|5-HT<sub>2C</sub>]] || 12–34 || ทำการบางส่วน || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[5-HT5A receptor|5-HT<sub>5A</sub>]] || 140 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[5-HT6 receptor|5-HT<sub>6</sub>]] || 58 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[5-HT7 receptor|5-HT<sub>7</sub>]]''' || '''3.7''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Dopamine D1 receptor|D<sub>1</sub>]] || 160 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[Dopamine D2 receptor|D<sub>2L</sub>]]''' || '''0.30''' || '''ทำการบางส่วน''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[Dopamine D3 receptor|D<sub>3</sub>]]''' || '''1.1''' || '''ทำการบางส่วน''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[Dopamine D4 receptor|D<sub>4</sub>]]''' || '''6.3''' || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Dopamine D5 receptor|D<sub>5</sub>]] || ''ไม่มีข้อมูล'' || ''ไม่มีข้อมูล'' || ''ไม่มีข้อมูล''
|-
| '''[[alpha-1A adrenergic receptor|α<sub>1A</sub>]]''' || '''3.8''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[alpha-1B adrenergic receptor|α<sub>1B</sub>]]''' || '''0.17''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[alpha-1D adrenergic receptor|α<sub>1D</sub>]]''' || '''2.6''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[alpha-2A adrenergic receptor|α<sub>2A</sub>]] || 15 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[alpha-2B adrenergic receptor|α<sub>2B</sub>]] || 17 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| '''[[alpha-2C adrenergic receptor|α<sub>2C</sub>]]''' || '''0.59''' || '''ยับยั้ง''' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Beta-1 adrenergic receptor|β<sub>1</sub>]] || 59 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Beta-2 adrenergic receptor|β<sub>2</sub>]] || 67 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Beta-3 adrenergic receptor|β<sub>3</sub>]] || >10,000 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Histamine H1 receptor|H<sub>1</sub>]] || 19 || ยับยั้ง || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Histamine H2 receptor|H<sub>2</sub>]] || >10,000 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Histamine H3 receptor|H<sub>3</sub>]] || >10,000 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| {{abbrlink|mACh|Muscarinic acetylcholine receptor}} || 52% ณ ความเข้มข้น 10 μM || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Muscarinic acetylcholine receptor M1|M<sub>1</sub>]] || 67% ณ ความเข้มข้น 10 μM || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Muscarinic acetylcholine receptor M2|M<sub>2</sub>]] || >10,000 || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| [[Sigma receptor|σ]] || 96% at 10 μM || ''ไม่มีข้อมูล'' || <ref name="pmid24947465" />
|-
| {{abbrlink|SERT|Serotonin transporter}} || 65% ณ ความเข้มข้น 10 μM || ปิดกั้น || <ref name="pmid24947465" />
|-
| {{abbrlink|NET|Norepinephrine transporter}} || 0% ณ ความเข้มข้น 10 μM || ปิดกั้น || <ref name="pmid24947465" />
|-
| {{abbrlink|DAT|Dopamine transporter}} || 90% ณ ความเข้มข้น 10 μM || ปิดกั้น || <ref name="pmid24947465" />
|- class="sortbottom"
| colspan="4" style="width: 1px;" | ค่า K<sub>i</sub> (nM) เป็นค่าที่แปรผกผันกับความสามารถในการเข้าจับกับตำแหน่งออกฤทธิ์ของเบรกซ์พิพราโซล กล่าวคือ หากมีค่าน้อย ก็จะบ่งชี้ได้ว่ายาสามารถในการเข้าจับกับตำแหน่งออกฤทธิ์นั้นได้ดี โดยข้อมูลข้างต้นได้มาจากการศึกษาในโปรตีนมนุษย์ที่ได้จาก[[การโคลน]]
|}
เบรกซ์พิพราโซลออกฤทธิ์เป็น[[ตัวทำการ]]บางส่วน (Partial agonist) ต่อ[[5-HT receptor|ตัวรับเซโรโทนิน]]ชนิด [[5-HT1A receptor|5-HT1A]] (serotonin 5-HT1A receptor) และ[[Dopamine receptor|ตัวรับโดปามีน]]ชนิด [[D2 receptor|D<sub>2</sub>]] และ [[D3 receptor|D<sub>3</sub>]]
==ประวัติ==
===ความร่วมมือระหว่างโอซูก้าและลุนด์เบค===
| |||