พิทาวาสแตติน
บทความนี้อาจต้องการตรวจสอบต้นฉบับ ในด้านไวยากรณ์ รูปแบบการเขียน การเรียบเรียง คุณภาพ หรือการสะกด คุณสามารถช่วยพัฒนาบทความได้ |
พิทาวาสแตติน (Pitavastatin; โดยทั่วไปอยู่ในรูปแบบเกลือแคลเซียม) เป็นยาในกลุ่มยาลดไขมันในกระแสเลือดกลุ่มสแตติน[1][2] ซึ่งวางขายในตลาดประเทศสหรัฐอเมริกาภายใต้ชื่อการค้า ลิวาโล (Livalo) ซึ่งพิทาวาสแตตินนี้มีกลไกการออกฤทธิ์เช่นเดียวกันกับยากลุ่มสแตตินชนิดอื่นๆ คือ ออกฤทธิ์ยับยั้งการทำงานของเอนไซม์ HMG-CoA reductase ซึ่งเป็นเอนไซม์ตัวเร่งปฏิกิริยาตัวแรกในขั้นตอนของกระบวนการการสร้างคอเลสเตอรอล[2][3] นอกจากนี้พิทาวาสแตตินยังถูกใช้เพื่อป้องกันการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือด โดยป้องกันไม่ให้เกิดการแตกหรือฉีกขาดของคราบไขมันที่เกาะอยู่บนผนังหลอดเลือด ซึ่งเป็นสาเหตุหลักที่ทำให้เกิดลิ่มเลือดอุดกั้นตามเส้นเลือด และทำให้เกิดโรคหลอดเลือดหัวใจได้ในที่สุด
 | |
 | |
| ข้อมูลทางคลินิก | |
|---|---|
| ชื่อทางการค้า | Livalo |
| AHFS/Drugs.com | โมโนกราฟ |
| MedlinePlus | a610018 |
| ข้อมูลทะเบียนยา |
|
| ระดับความเสี่ยงต่อทารกในครรภ์ | |
| ช่องทางการรับยา | การรับประทาน |
| รหัส ATC | |
| กฏหมาย | |
| สถานะตามกฏหมาย | |
| ข้อมูลเภสัชจลนศาสตร์ | |
| ชีวประสิทธิผล | 60% |
| การจับกับโปรตีน | 96% |
| การเปลี่ยนแปลงยา | CYP2C9 เล็กน้อย |
| ครึ่งชีวิตทางชีวภาพ | 11 ชั่วโมง |
| การขับออก | อุจจาระ |
| ตัวบ่งชี้ | |
| |
| เลขทะเบียน CAS | |
| PubChem CID | |
| IUPHAR/BPS | |
| ChemSpider | |
| UNII | |
| ChEBI | |
| ChEMBL | |
| ECHA InfoCard | 100.171.153 |
| ข้อมูลทางกายภาพและเคมี | |
| สูตร | C25H24FNO4 |
| มวลต่อโมล | 421.461 g·mol−1 |
| แบบจำลอง 3D (JSmol) | |
| |
| |
 7 (what is this?) (verify) | |
 สารานุกรมเภสัชกรรม | |
พิทาวาสแตตินมีจำหน่ายครั้งแรกที่ประเทศญี่ปุ่นตั้งแต่ปี ค.ศ. 2003 จากนั้นมีการขยายฐานการตลาดออกไปในประเทศเกาหลีใต้และอินเดียในเวลาต่อมาไม่นานนัก[4] โดยคาดว่ายาชนิดนี้อาจจะได้รับการรับรองให้มีการใช้ในประเทศต่างๆนอกเหนือจากประเทศในแถบเอเชียตะวันออกเฉียงใต้เช่นกัน[5] สำหรับในสหรัฐอเมริกานั้น พิทาวาสแตตินได้รับการรับรองจากองค์การอาหารและยา (Food and Drug Administration; FDA) ในปี ค.ศ. 2009[3][6] โดยมีบริษัท โควะ ฟาร์มาซิวติคอลส์ (Kowa Pharmaceuticals) เป็นผู้ถือลิขสิทธิ์การผลิตและจัดจำหน่ายยาพิทาวาสแตตินในสหรัฐอเมริกา[6]
ข้อบ่งใช้ แก้
เช่นเดียวกันกับยากลุ่มสแตตินชนิดอื่นๆ พิทาวาสแตตินมีข้อบ่งใช้สำหรับภาวะที่มีระดับคอเลสเตอรอลในกระแสเลือดสูง (hypercholesterolaemia) และใช้เพื่อป้องกันการเกิดโรคหลอดเลือดหัวใจ (cardiovascular disease)[2][3]
ในปี ค.ศ. 2009 การศึกษาทางคลินิกที่มีชื่อว่า "LIVES" ซึ่งทำการศึกษาในผู้ป่วยที่ได้รับพิทาวาสแตตินมากถึง 20,000 คน เพื่อประเมินถึงประสิทธิภาพและความปลอดภัยของยาดังกล่าวหลังจากการวางตลาด โดยติดตามเป็นระยะเวลาทั้งสิ้น 104 สัปดาห์ พบว่า พิทาวาสแตตินมีผลเพิ่มระดับคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นสูง (High density lipoprotein cholesterol; HDL-C) และลดระดับไตรกลีเซอไรด์ (Triglyceride; TG) ในกระแสเลือด โดยเฉพาะอย่างยิ่งในผู้ป่วยที่มีระดับ HDL-C ต่ำกว่า 400 มิลลิกรัมต่อเดซิลิตร ซึ่งจะมีระดับ HDL-C เพิ่มขึ้นได้มากถึง 24.6% จากค่า HDL-C พื้นฐานเดิมของผู้ป่วย และมีการลดลงของ TG เฉลี่ย 19.9% จากค่า TG พื้นฐานเดิมของผู้ป่วย นอกจากนี้แล้ว ยังพบว่าพิทาวาสแตตินมีความสัมพันธ์กับการลดลงของระดับคอเลสเตอรอลชนิดความหนาแน่นต่ำ (Low density lipoprotein cholesterol; LDL-C) ในกระแสเลือดลงได้มากถึง 29.1% จากค่า LDL-C พื้นฐานเดิมของผู้ป่วย หลังจากระยะเวลา 4 สัปดาห์นับจากเริ่มการรักษา[7][8] โดยระดับ HDL-C ที่เพิ่มขึ้นนี้สามารถพบการเกิดขึ้นได้ในผู้ป่วยที่เปลี่ยนจากสแตตินชนิดอื่นมาเป็นพิทาวาสแตติน[8] สอดคล้องกับการศึกษาเชิงสังเกตที่มีชื่อว่า CIRCLE observational study ซึ่งทำการศึกษาเพื่อเปรียบเทียบประสิทธิภาพของยากลุ่มสแตตินชนิดต่างๆ ทำการศึกษาในผู้ป่วยชาวญี่ปุ่นจำนวน 743 คน ในช่วง ค.ศ. 2001-2008 โดยติดตามผู้ป่วยที่ได้รับยาพิทาวาสแตตินเป็นระยะเวลา 70 เดือน พบว่ายาดังกล่าวสามารถเพิ่มระดับ HDL-C ได้มากกว่าอะโทวาสแตติน และเป็นยากลุ่มสแตตินเพียงชนิดเดียวที่สามารถเพิ่มระดับ HDL-C ได้อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติเมื่อเปรียบเทียบกับกลุ่มที่ไม่ได้รับยาสแตติน ส่วนผลการป้องกันการเกิดโรคหัวใจและหลอดเลือดนั้นพบว่าพิทาวาสแตตินมีประสิทธิภาพมากที่สุดในการป้องกันการเกิดอุบัติการณ์ดังกล่าว เมื่อเปรียบเทียบกับยากลุ่มสแตตินชนิดอื่นๆ[9][10]
ส่วนผลของพิทาวาสแตตินต่อระดับน้ำตาลในเลือดนั้นอาจส่งผลดีต่อการควบคุมระดับในเลือดของผู้ป่วย ดังนั้นพิทาวาสแตตินจึงดูเหมือนว่ามีความเหมาะสมที่จะใช้ในผู้ป่วยที่เป็นโรคทางเมทาบอลิค อย่างเช่น โรคเบาหวาน ร่วมกับมีระดับ LDL-C ที่สูงแต่มีระดับ HDL-C ในเลือดต่ำ โดยผลการวิเคราะห์แบบกลุ่มย่อยของการศึกษา "LIVES" ที่ได้กล่าวไปดังข้างต้นพบว่า ผู้ป่วยเบาหวานชนิดที่ 2 ที่ใช้พิทาวาสแตตินเป็นระยะเวลาต่อเนื่องมีการลดลงของระดับ HbA1C และมีการเพิ่มขึ้นของ eGFR อย่างมีนัยสำคัญทางสถิติในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังร่วมด้วย[8]
อาการไม่พึงประสงค์ แก้
อาการไม่พึงประสงค์ทั่วไปที่มีความสัมพันธ์กับการใช้ยากลุ่มสแตติน เช่น ปวดศีรษะ, คลื่นไส้, อาเจียน, ผลการตรวจเอนไซม์ตับผิดปกติ และเกิดตะคริวได้ เช่นเดียวกันกับพิทาวาสแตตินที่เกิดอาการข้างเคียงเหล่านี้ได้เช่นกัน[2] และเนื่องจากพิทาวาสแตตินนั้นละลายในน้ำได้ดีซึ่งแตกต่างไปจากยาในกลุ่มสแตตินชนิดอื่นซึ่งส่วนใหญ่มักละลายในไขมันได้ดี ทำให้ดูเหมือนพิทาวาสแตตินว่าจะมีอาการข้างเคียงต่อกล้ามเนื้อน้อยกว่ายาชนิดอื่นๆในกลุ่มเดียวกัน[11] มีการศึกษาทางคลินิกที่ผ่านมาค้นพบว่าโคเอนไซม์คิวเท็น (coenzyme Q10) ในผู้ที่ใช้พิทาวาสแตตินนั้นไม่ได้ลดลงมากเท่ากับผู้ที่ใช้ยาอื่นในกลุ่มเดียวกัน ซึ่งการลดลงของโคเอนไซม์คิวเท็นดังข้างต้นนั้นมักมีความสัมพันธ์กับการเกิดอาการข้างเคียงทางกล้ามเนื้อในกลุ่มผู้ที่ใช้ยาสแตตินในระยะยาว [5][12]
ในทางตรงกันข้าม พิทาวาสแตตินนั้นดูเหมือนว่าจะมีส่วนช่วยในการปรับสมดุลของระดับน้ำตาลในกระแสเลือดให้ดีขึ้นได้ ซึ่งแตกต่างจากยาสแตตินชนิดอื่นๆ[8]
นอกจากนี้แล้ว ยังพบรายงานการเกิดภาวะกรดยูริกในกระแสเลือดสูง (Hyperuricemia) ในผู้ที่ใช้พิทาวาสแตตินอีกด้วย[13]
การเปลี่ยนแปลงยาในร่างกาย และการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยา แก้
ยากลุ่มสแตตินโดยส่วนใหญ่นั้นมักถูกเปลี่ยนแปลงในร่างกายโดยกลุ่มเอนไซม์ Cytochrome P450 ที่ตับ โดยแตกต่างกันไปตามแต่ละชนิดของยา และเนื่องด้วยยาชนิดอื่นส่วนใหญ่ก็มักเกิดถูกเปลี่ยนแปลงโดยกลุ่มเอนไซม์ดังกล่าวในร่างกายเช่นกัน ดังนั้นจึงทำให้ยากลุ่มสแตตินนี้สามารถเกิดอันตรกิริยาระหว่างยากับยาชนิดอื่นๆได้มาก รวมไปถึงการเกิดอันตรกิริยากับอาหารบางชนิด เช่น grapefruit juice แต่พิทาวาสแตตินมีข้อแตกต่างไปจากยาสแตตินชนิดอื่น คือ ยาดังกล่าวเกิดการเปลี่ยนแปลงโดยเอนไซม์ CYP2C9 เป็นหลัก ขณะที่สแตตินชนิดอื่นนั้นเกิดการเปลี่ยนแปลงที่ CYP3A4 เป็นหลัก (เอนไซม์ CYP3A4 ที่ตับนั้นทำหน้าที่ในการเปลี่ยนแปลงยาหลายชนิด ซึ่งมากกว่า 80% ของยาที่มีในปัจจุบันเกิดการเปลี่ยนแปลงในร่างกายโดยเอนไซม์นี้) ทำให้พิทาวาสแตตินมีโอกาสที่จะเกิดอันตรกิริยาระหว่างยาได้น้อยกว่ายาอื่นในกลุ่มเดียวกัน ดังนั้นพิทาวาสแตตินอาจมีความสำคัญในกลุ่มผู้ป่วยสูงอายุที่มีโรคหลายชนิด ซึ่งต้องรับประทานยาหลายชนิดตามไปด้วย (การรับประทานยาหลายชนิดร่วมกัน ทำให้มีความเสี่ยงต่อการเกิดอันตรกิริยาระหว่างยามากขึ้น)[2][5]
ประวัติการค้นพบ แก้
พิทาวาสแตติน (หรือที่รู้จักกันก่อนหน้านี้ในชื่อ ไอทาวาสแตติน (itavastatin), ไอทาบาวาสแตติน (itabavastin), นิสวาสแตติน (nisvastatin), เอ็นเค-104 (NK-104) หรือ เอ็นเคเอส-104 (NKS-104) ถูกค้นพบในประเทศญี่ปุ่นโดยบริษัท นิสสัน เคมิคอล อินดัสทรีส์ (Nissan Chemical Industries) และต่อมาถูกพัฒนาโดยบริษัทยาในโตเกียวที่มีชื่อว่า โควะ ฟาร์มาซูติคอลส์ (Kowa Pharmaceuticals)[5] พิทาวาสแตตินได้รับการรับรองให้ใช้ในสหรัฐอเมริกาโดยองค์การและยาเมื่อวันที่ 8 มีนาคม ค.ศ. 2009 ภายใต้ชื่อการค้า ลิวาโล (Livalo)[3][6] และได้รับการรับรองจาก องค์การควบคุมยาและผลิตภัณฑ์เพื่อสุขภาพ (Medicines and Healthcare products Regulatory Agency: MHRA) ของสหราชอาณาจักรในวันที่ 17 สิงหาคม ค.ศ. 2010[14][15]
ดูเพิ่ม แก้
อ้างอิง แก้
- ↑ Kajinami, K; Takekoshi, N; Saito, Y (2003).
- ↑ 2.0 2.1 2.2 2.3 2.4 Lacy FC, Armstrong LL, Goldman PM, Lance LL, editors. Drug Information Handbook with international trade name index. 18th edition, New Tork, Lexi-Comp®, 2014, p. 585-588, ISBN 978-1-59195-255-8
- ↑ 3.0 3.1 3.2 3.3 Dariche Nehdi (July 12, 2012). "The Seventh Statin—Pitavastatin, Part 1: Clinical Studies". Cultu rEbene. สืบค้นเมื่อ December 9, 2015.
- ↑ "Zydus Cadila launches pitavastatin in India". คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิมเมื่อ 2017-09-26. สืบค้นเมื่อ 2015-12-09.
- ↑ 5.0 5.1 5.2 5.3 Mukhtar, R. Y. A.; Reid, J.; Reckless, J. P. D. (2005).
- ↑ 6.0 6.1 6.2 U.S. Food and Drug Administration (April 4, 2013). "FDA Approves New Cholesterol-Lowering Drug". สืบค้นเมื่อ December 10, 2015.
- ↑ "Effects of pitavastatin (LIVALO Tablet) on high density lipoprotein cholesterol (HDL-C) in hypercholesterolemia". J Atheroscler Thromb. 16: 654–61. Oct 2009. doi:10.5551/jat.1719. PMID 19907105.
- ↑ 8.0 8.1 8.2 8.3 Teramoto, T. (2011). "Pitavastatin: clinical effects from the LIVES Study". Atheroscler Suppl. 12 (3): 285–288.
- ↑ Maruyama, T.; Takada, M.; Nishibori, Y.; Fujita, K.; Miki, K.; Masuda, S.; Horimatsu, T.; Hasuike, T. (2011). "Comparison of preventive effect on cardiovascular events with different statins. -The CIRCLE study-". Circ J. 75 (8): 1951–9. doi:10.1038/sj.clpt.6100396. PMID 21673458.
- ↑ "Pitavastatin in cardiometabolic disease: therapeutic profile". Cardiovasc Diabetol. 12 Suppl 1: S2. May 30, 2013. doi:10.1186/1475-2840-12-S1-S2. PMID 23819752.
- ↑ ScienceDaily (11 May 2013). "Alternative Cholesterol-Lowering Drug for Patients Who Can't Tolerate Statins". ScienceDaily.
- ↑ Kawashiri, MA; Nohara, A; Tada, H; Mori, M; Tsuchida, M; Katsuda, S; Inazu, A; Kobayashi, J; Koizumi, J; Mabuchi, H; Yamagishi, M (May 2008). "Comparison of effects of pitavastatin and atorvastatin on plasma coenzyme Q10 in heterozygous familial hypercholesterolemia: results from a crossover study". Clin Pharmacol Ther. 83 (5): 731–9. doi:10.1038/sj.clpt.6100396. PMID 17957184.
- ↑ Ogata, N.; Fujimori, S.; Oka, Y.; Kaneko, K. (2010). "Effects of Three Strong Statins (Atorvastatin, Pitavastatin, and Rosuvastatin) on Serum Uric Acid Levels in Dyslipidemic Patients". Nucleosides, Nucleotides and Nucleic Acids. 29 (4–6): 321. doi:10.1080/15257771003741323.
- ↑ PRNewswire (August 17, 2010). "Kowa Announces First EU Marketing Authorisation for Pitavastatin Granted in the UK". PRNewswire.com. สืบค้นเมื่อ December 10, 2015.
- ↑ Kowa Pharmaceuticals Europe (November, 2013). "PITAVASTATIN" (PDF). คลังข้อมูลเก่าเก็บจากแหล่งเดิม (PDF)เมื่อ 2016-03-04. สืบค้นเมื่อ December 9, 2015.
{{cite web}}: ตรวจสอบค่าวันที่ใน:|date=(help)